Some old 2-(4-(Aryl)- thiazole-2-yl)-3a,4,7,7a-tetrahydro-1H-4,7-tethanoisoindole-1,3(2H)-dione derivatives: Synthesis, inhibition effects and molecular docking studies on Aldose reductase and α-Glycosidase

Basit Öğe Kaydı
dc.contributor.authorTaslımı, Parham
dc.contributor.authorDemir, Yeliz
dc.contributor.authorDuran, Hatice Esra
dc.contributor.authorKoçyiğit, Ümit Muhammet
dc.contributor.authorTüzün, Burak
dc.contributor.authorAslan, Osman Nuri
dc.contributor.authorCeylan, Mustafa
dc.date.accessioned2025-05-04T16:18:57Z
dc.date.available2025-05-04T16:18:57Z
dc.date.issued2021
dc.departmentSivas Cumhuriyet Üniversitesi
dc.descriptionRGD020
dc.description.abstractUtilizing the simple chromatic techniques, Aldose reductase (AR) was derived from sheep liver. In addition, α-glycosidase from Saccharomyces cerevisiae was used as the enzyme. It was determined the interactions between compounds and the enzymes. Molecular docking method used to compare biological activity values of molecules against enzymes.In the current study, the inhibition effect of synthetic isoindol-substitute thiazole derivatives (3a-f) on AR, and α-glycosidase enzymes was studied. In the thiazole series, compound 3b (Ki: 9.70±4.72 M) showed a maximum inhibitory impact towards AR while compound 3f (Ki: 44.40±17.18 M) showed a lowest inhibitory impact towards AR. It was investigated potent inhibition profiles with Ki values in the range of 24.54±6.92–44.25±10.34 M against α-glycosidase. Theoretical results were found consistent with experimental results.Acting as antidiabetic agents, these compounds have the potential to be the selective inhibitor of α-glycosidase and AR enzymes. The biological activities of the studied molecules against AR and α-glycosidase enzymes will be compared with molecular docking method. ADME analysis of the molecules will be done.
dc.description.abstractBasit kromatik teknikler kullanılarak Aldoz redüktaz AR, koyun karaciğerinden elde edildi. Ek olarak, Saccharomyces cerevisiae'den elde edilen a-glikosidaz enzim olarak kullanıldı. Bileşikler ve enzimler arasındaki etkileşimler belirlendi. Moleküllerin biyolojik aktivite değerlerini enzimlerle karşılaştırmak için kullanılan moleküler yerleştirme yöntemi. Bu çalışmada, sentetik izoindol ikame tiyazol türevlerinin (3a-f) aldoz redüktaz ve α-glikozidaz enzimleri üzerindeki inhibisyon etkisi incelenmiştir. Tiyazol serisinde, bileşik 3b (Ki: 9.70 ± 4.72 M), AR'ye karşı maksimum bir inhibitör etki gösterirken, bileşik 3f (Ki: 44.40 ± 17.18 M), AR'ye karşı en düşük bir inhibitör etki gösterdi. Α-glikozidaza karşı Ki değerleri 24.54 ± 6.92–44.25 ± 10.34 M aralığında olan güçlü inhibisyon profilleri araştırıldı. Teorik sonuçlar deneysel sonuçlarla uyumlu bulundu. Antidiyabetik maddeler olarak hareket eden bu bileşikler, AR ve a-glikosidaz enzimlerinin seçici inhibitörü olma potansiyeline sahiptir. Çalışılan moleküllerin Aldoz redüktaz ve α-glikosidaz enzimlerine karşı biyolojik aktiviteleri moleküler yerleştirme yöntemi ile karşılaştırılacaktır. Moleküllerin ADME analizi (Absorpsiyon, dağılım, metabolizma, atılım ve toksisite) yapılacaktır.
dc.description.sponsorshipSivas Cumhuriyet University
dc.identifier.doi10.17776/csj.897800
dc.identifier.doihttps://doi.org/10.17776/csj.897800
dc.identifier.endpage564
dc.identifier.issn2587-2680
dc.identifier.issn2587-246X
dc.identifier.issue3
dc.identifier.startpage553
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/20.500.12418/31197
dc.identifier.volume42
dc.language.isoen
dc.publisherSivas Cumhuriyet Üniversitesi
dc.relation.ispartofCumhuriyet Science Journal
dc.relation.publicationcategoryMakale - Ulusal Hakemli Dergi - Kurum Öğretim Elemanı
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.snmzKA_DergiPark_20250504
dc.subjectAsymmetric synthesis
dc.subjectEnzyme inhibition
dc.subjectAldose reductase
dc.subjectα-Glycosidase
dc.subjectMolecular docking
dc.titleSome old 2-(4-(Aryl)- thiazole-2-yl)-3a,4,7,7a-tetrahydro-1H-4,7-tethanoisoindole-1,3(2H)-dione derivatives: Synthesis, inhibition effects and molecular docking studies on Aldose reductase and α-Glycosidase
dc.typeResearch Article

Dosyalar

Koleksiyon

DergiPark