Fenilüre Birimi İçeren 2-Benzoilindan-1-on ve İndenopirazol Türevlerinin Sentezi ve Antikanser Aktivitelerinin İncelenmesi

Basit Öğe Kaydı
dc.contributor.authorGezegen, Hayreddin
dc.contributor.authorCeylan, Mustafa
dc.date.accessioned2024-10-26T17:33:27Z
dc.date.available2024-10-26T17:33:27Z
dc.date.issued2016
dc.departmentSivas Cumhuriyet Üniversitesi
dc.description15.11.2016
dc.description.abstractHetero halkalı bileşikler arasında yer alan pirazol türevlerinin biyoaktif bileşikler olduğu bilinmektedir. Pirazol sınıfının bir üyesi olan indenopirazol türevleri de biyoaktif potansiyeli yüksek bileşiklerdir. Bu çalışmada fenilüre birimi içeren yeni 1,3-diketon bileşiklerinin sentezi ve bu bileşikler üzerinden de yeni indenopirazol türevlerinin sentezi amaçlanmıştır. Elde edilen bu yeni bileşiklerin antikanser aktivitelerinin incelenmesi de hedefler arasındadır. Çalışmada öncelikle, 4?-aminoasetofenonun farklı sübstitüentlere sahip fenilizosiyanatlar ile reaksiyonundan fenilüre birimi içeren asetofenon türevleri (1a-j) elde edildi. Elde edilen asetofenon türevlerinin (1a-j) ftaldialdehit ile reaksiyonundan ise 2-benzoilindan-1-on türevleri (2a-j) sentezlendi. Sonrasında ise 2-benzoilindan-1-on türevlerinin (2a-j) hidrazin veya fenil hidrazin ile muamele edilmesinden fenilüre birimi içeren indenopirazol türevlerinin sentezi (3a- j ve 4a-j) yüksek verimlerle gerçekleştirildi. Elde edilen bileşiklerin karakterizasyonu spektroskopik yöntemler (1H-NMR, 13C-NMR, 2D-NMR, IR ve HPLC-TOF/MS) ile yapıldı. Son aşamada sentezlenen bileşiklerin antikanser aktiviteleri incelendi. Bileşiklerin HeLa (insan servikal kanser hücre hattı) ve C6 (sıçan beyin tümörü) hücre hatlarına karşı % 50 inhibisyon konsantrasyonları (IC50) ve gösterdikleri antiproliferatif etkiler yapılan deneyler ile belirlendi. Yapılan testler sonucunda sentezlenen bileşikler içerisinde hidrazinden elde edilen indenopirazol türevlerinin (3a-j) daha yüksek antikanser aktivitelere sahip oldukları görüldü. Daha sonra antiproliferatif etkileri yüksek bileşiklerin hücre döngüsünde ve apoptosiste rol oynayan temel genlerin ekspresyonu üzerine etkisi belirlendi. Bu bileşikler içerisinden 3b ve 3d bileşiklerinin yüksek derecede apoptotik özelliğe sahip oldukları belirlenmiştir.
dc.identifier.endpage182
dc.identifier.startpage1
dc.identifier.trdizinid618540
dc.identifier.urihttps://search.trdizin.gov.tr/tr/yayin/detay/618540
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/20.500.12418/23096
dc.indekslendigikaynakTR-Dizin
dc.language.isotr
dc.relation.publicationcategoryProje
dc.relation.tubitakinfo:eu-repo/grantAgreement/TUBITAK/KBAG114Z634
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.subjectKimya
dc.subjectOrganik
dc.subjectKimya
dc.subjectTıbbi
dc.subjectOnkoloji
dc.subjectAntikanser
dc.subjectPirazol
dc.subjectİndenopirazol
dc.subjectFenilüre
dc.subject2-Benzoilindan-1-on
dc.titleFenilüre Birimi İçeren 2-Benzoilindan-1-on ve İndenopirazol Türevlerinin Sentezi ve Antikanser Aktivitelerinin İncelenmesi
dc.typeProject

Dosyalar

Koleksiyon

TR-Dizin İndeksli Yayınlar Koleksiyonu